Le bosutinib est un inhibiteur de l’activité tyrosine kinase de l’oncoprotéine BCR-ABL.
Le bosutinib est inefficace en cas de mutation T315I du domaine tyrosine kinase de Bcr-Abl.
Le bosutinib inhibe également les protéines kinases Src, Lyn, Hck et de manière minime le récepteur PDGF et c-Kit.