Mécanisme d'action
Le torémifène est un anti-oestrogène non stéroïdien. Il se lie aux récepteurs aux oestrogènes avec une action agoniste/antagoniste selon l'organe-cible. Au niveau du tissu mammaire, il inhibe de façon compétitive la liaison de l'estradiol avec ses récepteurs. Le torémifène possède par contre un effet estrogénique agoniste sur l'endomètre, l'os, les lipides sanguins.
Dosage
60 mg par jour
Durée du traitement
Jusqu'à progression tumorale
Mode de prise
Voie orale : prise quotidienne avec ou sans nourriture
Surveillance attentive : gynécologique (risque < 1/10 000 de cancer de l'endomètre), risque thromboembolique, bilan hépatique et lipidique
Interactions médicamenteuses
Essentiellement métabolisé au niveau hépatique par le cytochrome CYP3A4 :
Inhibiteurs du CYP3A4 susceptibles d’augmenter les concentrations de torémifène : antifongiques azolés (kétoconazole, itraconazole), macrolides (érythromycine, clarithromycine), antirétroviraux (ritonavir), amiodarone, inhibiteurs calciques (vérapamil, diltiazem), aprépitant, jus de pamplemousse
Inducteurs du CYP3A4 susceptibles de diminuer les concentrations de torémifène : antiépileptiques (carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne), antibactériens (rifampicine), antirétroviraux, le millepertuis
Potentiel effet additif du torémifène avec les molécules allongeant le QT : antiarythmiques de classe IA (quinidine...), antiarythmiques de classe III (amiodarone, sotalol...), neuroleptiques (phénotiazines...), certains antibiotiques (moxifloxacine, érythromycine, pentamidine...) et antipaludéens (halofantrine), certains antihistaminiques (terfénadine...)
Forte liaison aux protéines plasmatiques : AVK
Indications
Cancer du sein métastatique hormono-sensible