Mécanisme d'action
La thioguanine est un analogue sulfhydryl de la guanine. Elle se comporte comme un antimétabolite purique. Elle subit une activation en son nucléotide, l'acide thioguanylique. Les métabolites de la thioguanine inhibent la synthèse purique de novo et les interconversions des nucléotides puriques. La thioguanine est également incorporée dans les acides nucléiques et l'incorporation à l'ADN est sans doute à l'origine de son action cytotoxique.
Dosage
La dose exacte et la durée du traitement seront fonction de la nature et de la posologie des autres agents cytotoxiques associés à la prise de ce médicament.
Chez l'adulte et l'enfant, des posologies de 60 à 200 mg/m2 de surface corporelle par jour (en une à deux prises) ont été utilisées, en traitement continu ou intermittent.
Les posologies les plus couramment utilisées au sein de la population pédiatrique sont de 60 à 100 mg/m2 de surface corporelle par jour.
Voie de signalisation ciblée
NA
Biomarqueur
NA
Mode de prise
Par voie orale
Interactions médicamenteuses
Contre-indiqué en cas d’association avec
- le vaccin contre la fièvre jaune,
- la phénytoïne à visée prophylactique.
Ce médicament est généralement déconseillé en association avec les vaccins vivants atténués.
Autres associations à prendre en compte
- Dérivés du 5-ASA : Mésalazine, Olsalazine, Sulfasalazine
- Ciclosporine (décrit pour doxorubicine, étoposide) : Immunodépression excessive avec risque de lymphoprolifération.
- Tacrolimus (par extrapolation à partir de la ciclosporine) : Immunodépression excessive avec risque de lymphoprolifération.
Indications
Leucémie aigue myéloïde et lymphoblastique