Mécanisme d'action
Le selpercatinib est un inhibiteur de la protéine kinase qui inhibe les récepteurs à tyrosine kinase RET. Le selpercatinib inhibe le RET de type sauvage et plusieurs isoformes mutées du RET ainsi que le VEGFR1 et le VEGFR3.
Dosage
Test de détection du gène RET
La présence d’une fusion (CBNPC et cancer non-médullaire de la thyroïde) ou d’une mutation (CMT) du gène RET doit être confirmée par un test validé avant l’instauration du traitement par Retsevmo.
Posologie
La dose recommandée de Retsevmo sur la base du poids corporel est :
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moins de 50 kg : 120 mg deux fois par jour.
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50 kg ou plus : 160 mg deux fois par jour.
En cas de vomissement ou d’omission d’une dose, le patient ne doit pas prendre une dose supplémentaire mais prendre la dose suivante à l’heure prévue.
Le traitement doit être poursuivi jusqu’à la progression de la maladie ou la survenue d’une toxicité inacceptable.
La dose de selpercatinib doit être réduite de 50 % en cas de co-administration avec un inhibiteur puissant du CYP3A. En cas d’arrêt de l’inhibiteur du CYP3A, la dose de selpercatinib doit être augmentée (ap
Durée du traitement
Le traitement doit être poursuivi jusqu’à la progression de la maladie ou la survenue d’une toxicité inacceptable.
Mode de prise
Oubli et vomissement :
Il ne faut pas prendre de deuxième dose et prendre la suivante à l'heure prévue.
Interactions médicamenteuses
Le selpercatinib est métabolisé par le CYP3A4. Son association avec des médicaments inhibiteurs du CYP3A4 doit entrainer une modification de la posologie (Cf le RCP).
Indications
Cancer bronchique non à petites cellules
Cancer de la thyroïde
Cancer médullaire de la thyroïde