Aromasine

L'aromatase est une enzyme qui catalyse la dernière étape de biosynthèse de l'oestradiol (aromatisation) et est présente dans les ovaires, le tissu adipeux, le foie, les muscles ou les seins. L' exemestane est un anti-aromatase stéroïdien de type I qui cause la suppression de la production périphérique des oestrogènes (principale source d'oestrogènes endogène à la ménopause) en se fixant de manière irréversible sur le site catalytique. Il n'existe aucun effet sur la biosynthèse surrénalienne des corticostéroïdes ou de l’aldostérone.

1 comprimé de 25 mg une fois par jour

Pas nécessaire d'ajuster la dose en cas d'insuffisance hépatique ou rénale

Récepteurs aux oestrogènes et à la progestérone

En situation adjuvante : 5 ans, en schéma séquentiel à la suite d'un traitement adjuvant initial par tamoxifène

En situation métastatique : jusqu'à progression tumorale ou toxicité insupportable

Voie orale, après un repas

Précautions d'emploi :

Inducteurs enzymatiques : rifampicine, les anticonvulsivants (ex: phénytoïne et carbamazépine) et les préparations à base de millepertuis (hypericum perforatum)

L'exemestane doit être utilisé avec précaution en co-administration avec des médicaments métabolisés par le CYP3A4 et qui ont une marge thérapeutique étroite.