
Busulfan
Mode d'action:
Le busulfan est un agent alkylant bifonctionnel de la famille des diméthane sulfonoxy-alcanes. Il arrête la croissance tumorale par réticulation des bases guanine de l'ADN. Les brins sont incapables de se dérouler et se séparent, bloquant la réplication de l'ADN. L'accumulation de ponts intra- et inter-caténaires aboutit à la mort cellulaire.
Posologie:
Préparation à la transplantation des cellules souches hématopoïétiques : En association avec melphalan ou cyclophosphamide : - Chez l'adulte : 0.8 à 1 mg/kg toutes les 6 heures pendant 4 jours - Chez l'enfant de moins de 30kg : la dose doit être discutée (par exemple, 0,8 à 1,2 mg/kg) En association avec la fludarabine : chez l'adulte, 3,2 mg/kg IV pendant 2 à 3 jours Association avec traitement anti-convulsivant
DCI:
Busulfan
Voie de signalisation ciblée:
Réplication et synthèse de l'ADN
Classe thérapeutique:
Agent alkylant
Temps de traitement:
Pour les LMC : Jusqu'à progression ou toxicité intolérable Pour les inductions avant greffe de cellules souches hématopoïétiques : Chez l'adulte : 0.8 à 1 mg/kg toutes les 6 heures pendant 4 jours associé au cyclophosphamide 60 mg/kg/j pendant 2 jours Chez l'enfant de moins de 30kg : la dose doit être discutée (par exemple, 480 mg/m² en 16 prises de 30 mg/m²)
RCP:
[DOC] Busulfan Fresenius Kabi 6 mg/ml EMA 2021-05-18
Mode de prise:
Voie orale : en une prise par jour (pour le Myleran) Voie IV : perfusion de 2 heures. Le busulfan doit être perfusé avant le cyclophosphamide. Le busulfan est une molécule pro-convulsivante avec laquelle un traitement par benzodiazépine peut se réveler nécessaire en cas de traitement anti-convulsivant antérieur à la chimiothérapie.
Gélule:
Indications:
Leucémie myéloïde chronique
Conditionnement avec le cyclophosphamide ou la fludarabine en vue d'une greffe allogénique
Conditionnement avec le cyclophosphamide ou la fludarabine en vue d'une greffe allogénique de cellules souches hématopoïétiques chez l'adulte ou l'enfant
Conditionnement avec le cyclophosphamide ou du melphalan en vue d'une greffe conventionnelle de cellules souches hématopoiétiques
Conditionnement préalable à une greffe conventionnelle de cellules souches hématopoïétiques chez le nouveau-né, l’enfant et l'adolescent.
Effets indésirables les plus fréquents:
Principaux Effets Indésirables:
Liste exhaustive des effets indésirablesAnomalies biologiques et métaboliques
- - Hypocalcémie
- - Hypokaliémie
- - Hypomagnésémie
- - Neutropénie
- - Urée sanguine augmentée
Cancers secondaires
Endocrinologie
Hématotoxicité
- - Anémie
- - Elevation de la créatinine sérique
- - Neutropénie fébrile
- - Thrombopénie
Hémorragies et troubles de la cicatrisation
Toxicités cardiaques et vasculaires
- - Arythmie cardiaque
- - Epanchement péricardique
- - Fibrillation/Flutter auriculaire
- - Hypertension artérielle
- - Oedèmes périphériques
Toxicités cutanées et muqueuses
- - Agent vésicant
- - Alopécie
- - Modification de la coloration cutanée
- - Rash
Toxicités digestives
- - Colite
- - Diarrhée induite par cytotoxiques conventionnels
- - Diarrhées
- - Douleur abdominale
- - Dyspepsie
- - Mucite liée aux chimiothérapies induites
- - Nausée / vomissement
- - Oesophagite
Toxicités générales
- - Anorexie
- - Céphalées
- - Fièvre / Frisson
- - Réaction d'hypersensibilité aiguë
- - Réaction / douleur au point d'injection
- - Syndrome dépressif
- - Tératogène
- - Toux
- - Vertiges
Toxicités neurologiques
- - Convulsions
- - Leucoencéphalopathie multifocale progressive
Toxicités ORL
Toxicités pulmonaires
- - Dyspnée
- - Epanchement pleural
- - Insuffisance respiratoire
Toxicités rénales
OTHER / UNDEFINED
- - Hyponatrémie
- - Hypotension
- - Stomatite
- - Tachycardie
Interactions médicamenteuses :
Contre-indications : Thioguanine (aggravation des effets indésirables pulmonaires et toxicité hépatique sévère : hypertension portale, varices oesophagiennes) Vaccin contre la fièvre jaune Associations déconseillées : Phénytoïne, fosphénytoïne (risque de majoration de la neurotoxicité ou de perte d'efficacité du cytotoxique) Vaccins vivants atténués (préférer un vaccin inactivé) Ciclosporine, tacrolimus, déférasirox