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Nerlynx

Mode d'action:

Le neratinib est un inhibiteur de tyrosine kinase. Il se fixe à la protéine réceptrice HER2 présente sur les cellules cancéreuses et ainsi bloque son action.   La protéine HER2 facilite la division et la croissance des cellules cancéreuses ; ainsi, le neratinib agit en empêchant la croissance des cellules tumorales dans le cancer du sein précoce à récepteurs hormonaux positifs caractérisé par une amplification de HER2.

Posologie:

240 mg (six comprimés de 40 mg) par voie orale, une fois par jour pendant un an sans interruption. Nerlynx doit être pris au cours d’un repas, de préférence le matin. Les patients doivent commencer le traitement dans l’année suivant la fin du traitement par trastuzumab.

DCI:

Neratinib

Voie de signalisation ciblée:

Voie de signalisation HER2.

HER2 (human endothelial growth factor receptor 2) est une protéine tyrosine kinase réceptrice au facteur de croissance EGF (endothelial growth factor). En se liant à l’EGF, HER2 est activé. Cette activation a pour effet d’activer les voies de signalisation MAPK, RAS, mTOR et PKC qui permettent la division et la croissance de la cellule.

Classe thérapeutique:

Inhibiteur de tyrosine kinase

Temps de traitement:

Neratinib doit être administré pendant un an sans interruption.

RCP:

[DOC] Nerlynx 40 mg comprimés EMA 2023-06-15

Mode de prise:

Voie orale, pendant un repas, de préférence le matin.

Gélule:

Indications:

Cancer du sein précoce

Le neratinib est indiqué dans le traitement adjuvant prolongé des patients adultes présentant un cancer du sein précoce à récepteurs hormonaux positifs caractérisé par une surexpression/amplification de HER2 auxquels il reste moins d’un an avant la fin d’un traitement adjuvant préalable à base de trastuzumab.

Effets indésirables les plus fréquents:

Principaux Effets Indésirables:

Liste exhaustive des effets indésirables

Anomalies biologiques et métaboliques

  • - Elévation des transaminases
  • - Fatigue

Hématotoxicité

  • - Elevation de la créatinine sérique

Hémorragies et troubles de la cicatrisation

Rhumatologie

  • - Myalgies

Toxicités cutanées et muqueuses

Toxicités digestives

Toxicités générales

Toxicités musculaires

  • - spasmes musculaires

Interactions médicamenteuses :

Le neratinib interagit avec de puissants inducteurs de l’isoforme CYP3A4/P-gp du cytochrome P450:

  • carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne (antiépileptiques);
  • millepertuis (Hypericum perforatum) (préparation à base de plantes);
  • rifampicine (antimycobactérien).
Et avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4/de la P-gp :
  • Atazanavir
  • Indinavir
  • Néfazodone
  • Nelfinavir
  • Ritonavir
  • Saquinavir
  • Kétoconazole
  • Itraconazole
  • Clarithromycine
  • telithromycine
  • voriconazole
  • pamplemousse
  Et avec des inhibiteurs modérés du CYP3A4/de la P-gp:
  • fluconazole (agent antifongique);
  • diltiazem, vérapamil (inhibiteurs calciques);
  • érythromycine (antibiotique).
  La co-administration avec des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) et des antagonistes des récepteurs H2 n’est pas recommandée. Il convient d’espacer d’au moins trois heures l’administration de neratinib et celle d’antiacides.   Les femmes utilisant des contraceptifs hormonaux systémiques doivent également utiliser une méthode de contraception mécanique.   Les patients recevant un traitement par inhibiteurs de la BCRP (rosuvastatine et sulfasalazine, par exemple) doivent faire l’objet d’une surveillance étroite.

Mesures associées au traitement :

Traitement préventif de la diarrhée ++ (voir Erlotinib) Mesures associées au rash cutané (voir Erlotinib)

Surveillance paraclinique :

NFS, iono créat ASAT ALAT bilirubine / 15 jours pendant 2 mois puis mensuellement