Mécanisme d'action
Anti-estrogène par inhibition compétitive de la liaison de l'estradiol avec ses récepteurs au niveau du tissu mammaire. Le tamoxifène possède par contre un effet estrogénique agoniste sur l'endomètre, l'os, les lipides sanguins.
Dosage
Traitement adjuvant : 20 mg par jour
Traitement des formes évoluées : entre 20 et 40 mg par jour
Durée du traitement
Traitement adjuvant : la durée recommandée du traitement hormonal adjuvant est de 5 ans
Traitement des formes évoluées : jusqu'à progression tumorale ou toxicité inacceptable
Mode de prise
Voie orale, en une ou deux prises par jour
Surveillance attentive : gynécologique (risque < 1/100 de cancer de l'endomètre), risque thromboembolique, bilan hépatique et lipidique
Le tamoxifène n'empêche pas le risque de grossesse.
Interactions médicamenteuses
Forte liaison aux protéines plasmatiques : AVK
Inhibiteurs du CYP2D6 susceptibles de diminuer les concentrations : inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) : paroxétine, fluoxétine, quinidine, cinacalcet, terbinafine ou bupropion
Les inhibiteurs du CYP3A4 sont également susceptibles de diminuer les concentrations : antifongiques azolés, macrolides, amiodarone, inhibiteurs de protéases...
Majoration du risque thromboembolique en cas d'association aux agents cytotoxiques
Indications
Carcinome mammaire