Mécanisme d'action
Anti-androgène non stéroïdien, spécifique des récepteurs androgéniques, dépourvu de toute autre activité endocrinienne. Il agit comme un antagoniste compétitif du récepteur aux androgènes et empêche la translocation du récepteur aux androgènes du cytoplasme vers le noyau. Il est également prescrit en association pour inhiber les effets de l'augmentation transitoire de la testostéronémie (effet "flare up") entraînée par la stimulation initiale de l'axe gonadotrope par un agoniste de la LH-RH.
Dosage
- Cancer de la prostate métastatique
50 mg/j en association à une castration médicale ou chirurgicale
- Cancer de la prostate localement avancé
150 mg/j pour une durée de 5 ans (soit en traitement seul soit en traitement adjuvant à la prostatectomie radicale ou à la radiothérapie)
Voie de signalisation ciblée
Voie de synthèse des androgènes
Durée du traitement
En situation métastatique : jusqu'à progression de la maladie tumorale
En situation adjuvante : il est conseillé de traiter sur une durée de 5 ans
Mode de prise
Voie orale, à distance des repas. Ne pas mâcher.
Un contrôle des transaminases doit être pratiqué avant la mise en route du traitement et devra être répété périodiquement lors des bilans de contrôle ultérieurs.
Interactions médicamenteuses
Inhibition du cytochrome CYP 3A4 et à un degré moindre des cytochromes CYP 2C9, 2C19 et 2D6
Forte liaison aux protéines plasmatiques
Interaction de type compétitif avec les anticoagulants de type coumarinique (warfarine)
L'administration concomitante au bicalutamide de composés tels que la cyclosporine et les inhibiteurs calciques doit être pratiquée avec prudence. Une diminution du dosage de ces médicaments pourra être nécessaire, en particulier en cas de réaction médicamenteuse excessive ou indésirable
Elévation des concentrations plasmatiques de bicalutamide en cas de prise concomitante de médicaments inhibant les processus d'oxydation dans le foie (cimetidine ou kétoconazole)
Indications
Cancer de la prostate localement avancé ou métastatique