Orgovyx

Le rélugolix est un antagoniste non peptidique des récepteurs de la GnRH qui se lie de manière compétitive aux récepteurs de la GnRH situés dans l’antéhypophyse, empêchant ainsi la liaison de la GnRH native et la transmission du signal de secrétion de l’hormone lutéinisante (LH) et de l’hormone folliculo-stimulante (FSH). Il en résulte une diminution de la production de testostérone par les testicules. Chez l’homme, les concentrations de FSH et de LH diminuent rapidement après l’instauration du traitement par relugolix et les concentrations de testostérone chutent pour atteindre des valeurs inférieures aux concentrations physiologiques (seuil de castration).

Posologie

Le traitement par Orgovyx doit être instauré à une dose de charge de 360 mg (trois comprimés) le premier jour et poursuivi à une dose de 120 mg (un comprimé) en une prise par jour à peu près à la même heure chaque jour.

Prise : 

Relugolix peut être pris au cours ou en dehors des repas à heure fixe. Les comprimés doivent être avalés entiers avec une quantité suffisante de liquide si nécessaire.

Contraception :

Une contraception efficace doit être utilisée pendant le traitement et pendant deux semaines après la dernière dose.

Oubli : 

• Inférieur à 12 heures, le comprimé doit être pris dès que le patient s’en rend compte.
• Supérieur à 12 heures, le comprimé oublié ne doit pas être pris et le traitement doit être repris le lendemain à l’heure habituelle.

Si le traitement par Orgovyx est interrompu pendant plus de sept jours, il sera nécessaire de reprendre l’administration d’Orgovyx à une dose de charge de 360 mg le premier jour et poursuivre à une dose de 120 mg en une prise par jour.

Post traitement :

Contrairement aux agonistes de la GnRH, le relugolix n’induit pas de pic de LH et FSH, responsable du pic de testostérone/d’une stimulation de la tumeur et d’une possible exacerbation des symptômes (effet « flare up »), après l’initiation du traitement. Après l’arrêt du traitement, les concentrations des hormones hypophysaires et gonadiques retrouvent des valeurs physiologiques.

• Inhibiteurs de la P-gp

L’administration concomitante de rélugolix avec des inhibiteurs oraux de la P-gp doit être évitée.

Si l’administration concomitante avec des inhibiteurs oraux de la P-gp en une ou deux prises par jour ne peut être évitée (p. ex. azithromycine), le traitement par rélugolix doit être pris en premier, l’inhibiteur de la P-gp devant être pris 6 heures plus tard. Une surveillance plus fréquente des patients visant à déceler les effets indésirables devra alors être mise en place.

Il est également possible d’interrompre le traitement par Orgovyx pendant une période allant jusqu’à deux semaines pour un traitement de courte durée par un inhibiteur de la P-gp. Si le traitement est arrêté, il faut redonner une dose de charge.

• Inducteurs de la P-gp et du CYP3A

L’administration concomitante d’Orgovyx avec des inducteurs de la P-gp et du CYP3A doit être évitée.

Si l’administration concomitante ne peut être évitée, la dose d’Orgovyx doit être augmentée. Après l’arrêt du traitement par l’inducteur de la P-gp et du CYP3A, le traitement par Orgovyx doit être repris à la dose recommandée en une prise par jour.