Mécanisme d'action
La nélarabine est une pro-drogue de l'analogue désoxy-guanosine : ara-G. La nélarabine est rapidement déméthylée par l'adénosine désaminase (ADA) en ara-G puis phosphorylée au niveau intracellulaire par la désoxyguanosine kinase et la désoxycytidine kinase en son métabolite 5'-monophosphate. Le métabolite monophosphate est ensuite converti en son conjugué actif 5'-triphosphate, ara-GTP. L'accumulation d'ara-GTP dans les blastes leucémiques permet l'incorporation préférentielle d'ara-GTP dans l'acide désoxyribonucléique (ADN) conduisant à l'inhibition de la synthèse d'ADN et résultant en une mort cellulaire.
Dosage
1500mg/m²/j à J1, J3 et J5 tous les 21 jours (adulte) ou 650mg/m²/j pendant 5 jours (pédiatrie)
Voie de signalisation ciblée
NA
Biomarqueur
NA
Mode de prise
Intraveineux sur 2 heures.
La nélarabine est sur un cycle de 21 jour de traitement avec une administration le 1er, 3ème et 5ème jours.Interactions médicamenteuses
Aucune
Indications
Leucémie aigue lymphoblastique T
Lymphome lymphoblastique T en rechute.