Mécanisme d'action
Antagoniste stéroïdien compétitif des récepteurs aux estrogènes (RE) avec une affinité comparable à l’ oestradiol. Le fulvestrant bloque les actions trophiques des oestrogènes sans posséder une quelconque activité agoniste partielle. Son mécanisme d’action est associé à une diminution des taux d’expression de la protéine du récepteur aux oestrogènes.
Dosage
En monothérapie :
2 injections de 250 mg IM soit 500 mg une fois par mois, avec une dose supplémentaire de 500 mg deux semaines après la dose initiale.
En association avec la palbociclib
2 injections de 250 mg IM soit 500 mg une fois par mois, avec une dose supplémentaire de 500 mg deux semaines après la dose initiale.
Les femmes en pré/périménopause doivent être traitées par des agonistes de la LHRH avant et pendant toute la durée du traitement conformément à la pratique clinique locale.
Durée du traitement
Jusqu'à progression tumorale
Mode de prise
Voie intra-musculaire : injection lente dans le muscle fessier (1-2 minutes/injection), une dans chaque fesse
Interactions médicamenteuses
Pas d'interaction cliniquement significative chez les patientes sous fulvestrant avec d'autres médicaments inhibiteurs ou inducteurs du CYP3A4
Indications
Cancer du sein, localement avancé ou métastastique en monothérapie
Cancer du sein, localement avancé ou métastastique en association avec le palbociclib