Mécanisme d'action
L' acétate de buséréline est un nonapeptide de synthèse analogue de la LH-RH naturelle. Il agit sur le récepteur à la LH-RH au niveau de la glande pituitaire et induit initialement un relarguage de gonadotrophines pendant quelques jours induisant l'effet "flare-up", c'est à dire une élévation du taux de testostérone. Il agit également par inhibition de la sécrétion des gonadotrophines. L'effet "flare-up" est contrôlé grâce à l'association d'anti-androgène.
Dosage
· Traitement initial : 500 microgrammes par voie sous-cutanée 3 fois par jour pendant 7 jours.
· Le relais est ensuite pris par l'administration du soluté nasal, 2 pulvérisations dans chaque narine 3 fois par jour (soit 1,2 mg par jour).
L'association à un anti-androgène en début de traitement peut être poursuivie à plus long terme afin de s'opposer à l'action des androgènes d'origine surrénalienne.Voie de signalisation ciblée
Voie de synthèse des gonadotrophines (LH, FSH)
Durée du traitement
Jusqu'à progression tumorale ou toxicité intolérable
Mode de prise
Voie sous-cutanée : implant sous-cutané dans la paroi abdominale antérieure, sous anesthésie locale ou non, durée de vie : 2 mois. Injections sous-cutanées pluri-quotidiennes.
Voie nasale : en relais de l'administration sous cutanée initiale - 2 pulvérisations, 3 fois par jour en continu, même en cas de rhinite
Interactions médicamenteuses
Aucune
Indications
Cancer de la prostate métastatique