Mécanisme d'action
L’anagrélide est un inhibiteur de l’AMP cyclique phosphodiestérase III. Son mécanisme d’action sur les mégacaryocytes n’est pas complètement compris, mais a été observée une modification de la ploïdisation.
Dosage
Utilisation par voie orale exclusive
La dose initiale est de 1 mg/J répartie en 2 prises (0,5 mg/dose espacées de 12 heures) et maintenu initialement une semaine. Les gélules sont dosées à 0,5 mg.
Après une semaine, la posologie peut être adaptée au cas par cas, afin de parvenir à la plus faible dose efficace réduisant et/ou maintenant un nombre de plaquettes inférieur à 600 x 109 /l et au mieux entre 150 x 109 /l et 400 x 109 /l.
L’augmentation de la dose ne doit pas dépasser 0,5 mg/jour sur toute période d’une semaine et la dose unique maximale recommandée ne doit pas excéder 2,5 mg
Voie de signalisation ciblée
NA
Biomarqueur
NA
Mode de prise
En une ou 2 prises quotidiennes maximum.
Interactions médicamenteuses
L’anagrélide peut renforcer les effets d’autres médicaments inhibant ou modifiant la fonction plaquettaire (ex. : acide acétylsalicylique).
Inhibiteurs du CYP1A2
L’anagrélide est principalement métabolisé par le CYP1A2. Il a été vérifié que le CYP1A2 est inhibé par plusieurs médicaments, dont fluvoxamine et énoxacine, et ces médicaments pourraient en théorie avoir un effet négatif sur la clairance de l’anagrélide.
Les inducteurs du CYP1A2 (tels que l’oméprazole) pourraient diminuer l’exposition à l’anagrélide en augmentant la formation de son principal métabolite actif.
Inhibiteur de la PDE III. Les effets de médicaments aux propriétés similaires, tels que les inotropes milrinone, enoximone, amrinone, olprinone et cilostazol, sont susceptibles d’être exacerbés par l’anagrélide.
Indications
Thrombocytémie essentielle