Mécanisme d'action
Le phosphate d'estramustine est un antinéoplasique. Il s'agit d'une molécule de synthèse liant le 17- bêta- oestradiol à un agent alkylant de type moutarde azotée par un pont carbamate. Pendant son absorption, la molécule est déphosphorylée en estramustine et estromustine, métabolites responsables de l’activité cytotoxique (de type alkylation). Par ailleurs, le beta-oestradiol est hydroxylé en oestradiol et oestrone responsables de l’effet antigonadotrope. L'estramustine a une affinité particulière pour le tissu prostatique.
Dosage
Voie orale
Posologie initiale : 2 gélules 2 fois par jour
Posologie ultérieure : en cas d'efficacité insuffisante, augmenter la dose quotidienne à 5 ou 6 gélules (sans dépasser 15 mg/kg) en deux ou trois prises.
Diminuer la dose en cas d'insuffisance hépatique.Durée du traitement
Jusqu'à progression ou toxicité intolérable
Mode de prise
Voie orale, à prendre avec un verre d'eau, à distance des repas
Interactions médicamenteuses
Contre-indications :
Vaccins contre la fièvre jaune
Thrombo-phlébites actives ou maladies thrombo-emboliques, sauf dans les cas où la masse tumorale est à l'origine de ces thromboses et si le médecin pense que les avantages de la thérapeutique dépassent ses inconvénients.
Affection cardiovasculaire grave: ischémie, thromboembolie ou complications liées à une rétention liquidienne
Associations déconseillées :Vaccins vivants atténués
Inhibiteurs de l’enzyme de conversion (risque d' œdème angioneurotique)
Phénytoïne
Associations à prendre en compte :
Sels de calcium (à prendre à distance)
Indications
Cancers prostatiques métastatiques hormono-résistants