Mécanisme d'action
Le dégarélix est un antagoniste sélectif de l'hormone naturelle de libération des gonadotrophines (GnRH). Il se fixe de façon compétitive et réversible sur les récepteurs GnRH de l’hypophyse, entraînant ainsi rapidement une réduction de la libération des gonadotrophines : hormone lutéinisante (LH) et hormone folliculo- stimulante (FSH), et donc de la sécrétion de testostérone par les testicules. Leur action est plus rapide que les agonistes de la LH-RH et ils ne provoquent pas d'élévation transitoire de la testotéronémie. L' adjonction d'un traitement anti-androgène n'est donc pas nécessaire.
Dosage
Initiation du traitement : 240 mg (2 injections de 120 mg)
puis traitement d'entretien à débuter 1 mois après : 80 mg/mois
Durée du traitement
En règle générale, le traitement du cancer avancé de la prostate doit être poursuivi à long terme et ne doit pas être interrompu en cas de rémission ou d’amélioration.
Mode de prise
Voie sous-cutanée : injection SC dans la région abdominale, à distance de la taille, de la ceinture ou des côtes. Le site d’injection doit être modifié périodiquement.
Il n’est pas nécessaire de prescrire un anti-androgène lors de l’instauration du traitement.
Interactions médicamenteuses
Aucune étude formelle d’interaction avec d’autres médicaments n’a été réalisée.
Le degarelix n'est pas un substrat pour le CYP450. Il ne s’est avéré, in vitro, ni inducteur ni inhibiteur de CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, ni de CYP3A4/5 à un niveau significatif.
La privation androgénique pouvant prolonger l'intervalle QTc, il convient d'être prudent en cas d'associations avec les médicaments susceptibles d'allonger le QTc : antiarythmiques de la classe IA (quinidine, disopyramide) ou de la classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), méthadone, cisapride, moxifloxacine, antipsychotiques...
Indications
Cancer de la prostate