Ibrance

Mode d'action:

Le palbociclib est un inhibiteur des kinases 4 et 6 dépendantes des cyclines (cyclin-dependent kinases 4 and 6, CDK) hautement sélectif et réversible. La cycline D1 et les CDK4/6 sont des effecteurs essentiels de multiples voies de signalisation conduisant à une prolifération cellulaire. En bloquant CDK4/6, le cycle cellulaire est bloqué et les cellules cessent de proliférer.

Posologie:

La dose recommandée est de 125 mg de palbociclib une fois par jour pendant 21 jours consécutifs, suivis par 7 jours sans traitement (schéma 3/1), constituant un cycle complet de 28 jours. Ajustement posologique en cas d'insuffisance hépatique : Insuffisance hépatique légère ou modérée (classes A et B de Child-Pugh) : Aucun ajustement posologique n’est nécessaire Insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh) : la dose recommandée de palbociclib est de 75 mg une fois par jour suivant le schéma 3/1. Ajustement posologique en cas d'insuffisance rénale : Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, modérée ou sévère (clairance de la créatinine [ClCr] ≥ 15 ml/min). Chez les patients nécessitant une hémodialyse, les données disponibles sont insuffisantes pour établir des recommandations d’ajustement posologique  

DCI:

Palbociclib

Voie de signalisation ciblée:

CDK4/6

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Classe thérapeutique:

Inhibiteur de protéine kinase

Temps de traitement:

Le traitement doit être poursuivi tant qu’un bénéfice clinique est observé chez le patient ou jusqu’à la survenue d’une toxicité inacceptable.

RCP:

[DOC] Ibrance 75 mg, 100mg, 125mg EMA 2023-06-06

Mode de prise:

Ibrance est administré par voie orale. Il doit être pris avec de la nourriture, de préférence au cours d’un repas, afin de garantir une exposition constante au palbociclib. Le palbociclib ne doit pas être pris avec du pamplemousse ou du jus de pamplemousse. Les gélules d’IBRANCE doivent être avalées entières (ne pas les mâcher, les broyer ou les ouvrir avant de les avaler).

Gélule:

Indications:

Cancer du sein localement avancé ou métastatique, RH+ HER2-, en association

Cancer du sein localement avancé ou métastatique, positif aux récepteurs hormonaux (RH) et négatif au récepteur du facteur de croissance épidermique humain- 2 (human epidermal growth factor receptor 2 [HER2]-négatif) : - en association avec un inhibiteur de l’aromatase - en association avec le fulvestrant chez les femmes ayant été traitées antérieurement par hormonothérapie

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Effets indésirables les plus fréquents:

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Principaux Effets Indésirables:

Interactions médicamenteuses :

Interactions avec les inhibiteurs du CYP3A4 : L’utilisation concomitante d’inhibiteurs puissants du CYP3A, (comprenant notamment, sans s'y limiter : clarithromycine, indinavir, itraconazole, kétoconazole, lopinavir/ritonavir, néfazodone, nelfinavir, posaconazole, saquinavir, télaprévir, télithromycine voriconazole, et pamplemousse ou jus de pamplemousse), doit être évitée. Interactions avec les inducteurs du CYP3A4 : L’utilisation concomitante d’inducteurs puissants du CYP3A (comprenant notamment, sans s'y limiter : carbamazépine, enzalutamide, phénytoïne, rifampicine et millepertuis), doit être évitée. Interactions avec les transporteurs : aucunes données cliniques ne sont disponibles pour confirmer une interaction médicamenteuse avec des substrats de P-gp, BRCP et OCT1. En cas de coadministration avec un inhibiteur de la pompe à protons, les concentrations de palbociclib peuvent diminuer d'environ 40%.

Mesures associées au traitement :

Conseils de prise du traitement

• 125 mg par voie orale par jour pendant 21 jours suivis par sept jours sans traitement
• A prendre au cours d’un repas, chaque jour à la même heure
• Insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh) : la dose recommandée de palbociclib est de 75 mg une fois par jour suivant le schéma 3/1.

• Pamplemousse, millepertuis
• Inhibiteurs/inducteurs du CYP3A: Imidazolés, antirétroviraux, macrolides, rifampicine, 
inhibiteurs de protéases, certains antiépileptiques, fénofibrate, certaines statines

• Traitement anti-émétique
• Ralentisseurs du transit en cas de besoin
• Bains de bouche au bicarbonate de sodium
• Contraception efficace au cours du traitement et jusqu’à 90 jours après la fin du traitement chez la femme en âge de procréer

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Surveillance paraclinique :

Recommandation de surveillance

• Numération formule sanguine, plaquettes
• Chez les patients développant une neutropénie de grade 3 ou 4 il est recommandé d’interrompre le traitement, de réduire la posologie ou de différer le début des cycles de traitement chez les patients développant une neutropénie de grade 3 ou 4. Une surveillance adaptée doit être mise en place

• NFS, plaquettes

• NFS, plaquettes

• NFS, plaquettes

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