Tarceva

L'erlotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique humain (EGFR également connu comme HER1 ou Errb1). Le gain de fonction du récepteur à l'EGF induit de nombreux processus oncogéniques et en particulier la prolifération tumorale. L'inhibition de la phosphotyrosine de l'EGFR résulte en un arrêt de la prolifération cellulaire et/ou à une mort cellulaire.

Cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC) : formes localement avancées ou métastatiques chez les patients présentant des mutations activatrices de l’EGFR : 150 mg par jour en continu

Monothérapie dans le traitement de maintenance des formes localement avancées ou métastatiques du CBNPC chez les patients avec une maladie stable après 4 cycles d’une première ligne de chimiothérapie standard à base de sels de platine : 150 mg par jour en continu

Traitement des formes localement avancées ou métastatiques du CBNPC après échec d' au moins une ligne de chimiothérapie : 150 mg par jour en continu

Cancer du pancréas métastatique, associé à la gemcitabine : 100 mg par jour en continu, en association à la gemcitabine

La recherche et la présence de mutation activatrice de l'EGFR sont obligatoires pour la prescription d'erlotinib dans le CBNPC en première ligne ou première ligne de maintenance. La recherche de biomarqueur n'est pas nécessaire pour la prescription d'erlotinib en seconde ligne dans le CBNPC ou dans le cancer du pancréas.

NA

Voie orale une fois par jour, au moins une heure avant ou deux heures après le repas

Inhibiteurs du CYP3A4 susceptibles d'augmenter les concentrations : kétoconazole, posaconazole, voriconazole, itraconazole, inhibiteurs de protéase, clarithromycine, érythromycine. Inhibiteur modéré du CYP1A2 susceptible d'augmenter les concentrations d' erlotinib: la ciprofloxacine

Inducteurs du CYP3A4 susceptibles de diminuer les concentrations : rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, barbituriques, millepertuis.

Inhibiteur du CYP1A2 susceptible d'augmenter les concentrations : ciprofloxacine

Diminution de solubilité par augmentation du pH gastrique : inhibiteurs de la pompe à proton et antiacides : omeprazole, pantoprazole, esomeprazole

Diminution des concentrations : tabagisme actif (diminution de 30-50% des concentrations d'erlotinib)

Interaction à risque de rhabdomyolyse : statines

Risque d'élévation de l'INR et d'hémorragies avec warfarine et AINS