Mécanisme d'action
Le gefitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique humain (EGFR également connu comme HER1 ou ErbB1). Le gain de fonction du récepteur EGFR induit de nombreux processus oncogéniques et en particulier la prolifération tumorale. L'inhibition de la phosphotyrosine de l'EGFR résulte en un arrêt de la prolifération cellulaire et/ou à une mort cellulaire.
Dosage
Posologie
La posologie recommandée d’IRESSA est de un comprimé de 250 mg une fois par jour. Si une dose a été oubliée, elle doit être prise aussitôt que le patient s’en souvient. S’il reste moins de 12 heures avant la prise de la prochaine dose, le patient ne doit pas prendre la dose oubliée. Les patients ne doivent pas prendre une double dose (deux doses en même temps) pour compenser une dose oubliée.
Voie de signalisation ciblée
Signalisation de l'EGFR
Biomarqueur
La recherche et la présence d'une mutation activatrice de l'EGFR est obligatoire pour la prescription de gefitinib dans le CBNPC.
Durée du traitement
NA
Mode de prise
Voie orale une fois par jour à heure fixe, tous les jours en continu, avec ou sans aliment
Interactions médicamenteuses
Inducteurs du CYP3A4 susceptibles de diminuer les concentrations : rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, barbituriques, millepertuis
Inhibiteurs du CYP3A4 susceptibles d'augmenter les concentrations : kétoconazole, posaconazole, voriconazole, itraconazole, inhibiteurs de protéase, clarithromycine, télithromycine
Inhibiteurs de la pompe à proton et antiacides suceptibles de diminuer la biodisponibilité du gefitinib : omeprazole, pantoprazole, esomeprazole
Interaction à risque de rhabdomyolyse : statines
Risque d'élévation de l'INR et d'hémorragies avec les anti-vitamines K
Indications
Cancer bronchique non à petites cellules