Mécanisme d'action
L’avapritinib est un inhibiteur de la protéine kinase de type 1. Elle agit in vitro sur les mutant PDGFRA D842V et KIT D816V associés à une résistance à l’imatinib, au sunitinib et au régorafénib.
Dosage
Posologie dans la GIST :
La dose recommandée d’avapritinib est de 300 mg par voie orale une fois par jour, à jeun.
La sélection des patients pour le traitement des GIST non résécables ou métastatiques et porteuses de la mutation D842V du PDGFRA doit être basée sur une méthode de test validée.
L’utilisation concomitante d’avapritinib avec des inhibiteurs puissants ou modérés du CYP3A doit être évitée. Si l’utilisation concomitante avec un inhibiteur modéré du CYP3A ne peut pas être évitée, la dose initiale d’avapritinib doit être réduite de 300 mg à 100 mg par voie orale une fois par jour.
Posologie dans la mastocytose systémique :
La dose initiale recommandée d’avapritinib dans le traitement de la mastocytose systémique est de 200 mg par voie orale une fois par jour, à jeun. Cette dose est aussi la dose maximale recommandée dans le traitement de la maladie.
Le traitement par l’avapritinib n’est pas recommandé chez les patients dont la numération plaquettaire est < 50 x 10^9 /l.
L’utilisation concomitante de l’avapritinib avec des inhibiteurs puissants ou modérés du CYP3A doit être évitée. Si l’utilisation concomitante avec un inhibiteur modéré du CYP3A ne peut pas être évitée, la dose initiale d’avapritinib doit être réduite de 200 mg à 50 mg par voie orale une fois par jour.
Durée du traitement
Le traitement doit être poursuivi jusqu’à la progression de la maladie ou l’apparition d’une toxicité inacceptable.
Mode de prise
Oubli :
- moins de 8h avant la prochaine prise, la dose oubliée ne doit pas être rattrapée
- plus de 8h avant la prochaine prise, la dose oubliée doit être rattrapée
Interactions médicamenteuses
L'association d'avapritinib et d'inhibiteurs ou/et d'inducteurs puissants et modérés du CYP3A est à éviter.
Indications
Tumeur stromale gastro-intestinale (GIST) non résécable ou métastatique
Mastocytose systémique