Kisqali
Mode d'action:
Le ribociclib est un inhibiteur sélectif des kinases cycline-dépendantes (CDK) 4 et 6. Cette inhibition entraîne la diminution de la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (pRb), conduisant à un arrêt dans la phase G1 du cycle cellulaire et donc de la prolifération cellulaire.
Posologie:
La dose recommandée est de 600 mg (trois comprimés pelliculés de 200 mg) de ribociclib une fois par jour pendant 21 jours consécutifs suivis d’une interruption du traitement pendant 7 jours, constituant un cycle complet de 28 jours. Le traitement doit être poursuivi tant que la patiente présente un bénéfice clinique du traitement ou jusqu'à l'apparition d'une toxicité inacceptable. Kisqali doit être pris en association avec 2,5 mg de létrozole ou un autre inhibiteur de l'aromatase ou avec 500 mg de fulvestrant. Lorsque Kisqali est utilisé en association avec un inhibiteur de l’aromatase, l'inhibiteur de l'aromatase doit être pris par voie orale une fois par jour pendant tout le cycle de 28 jours. Pour plus d’informations, se reporter au Résumé des Caractéristiques du Produit (RCP) de l'inhibiteur de l'aromatase. Lorsque Kisqali est utilisé en association avec le fulvestrant, le fulvestrant est administré en intramusculaire les jours 1, 15 et 29, puis une fois par mois par la suite. Pour plus d’informations, se reporter au RCP du fulvestrant. Le traitement des femmes pré et périménopausées par Kisqali avec l’une des associations approuvées doit également inclure un agoniste de la LHRH conformément à la pratique clinique locale. Kisqali peut être pris pendant ou en dehors des repas. Les patientes doivent être encouragées à prendre leur traitement approximativement à la même heure chaque jour, de préférence le matin. En cas de vomissements ou d’oubli d’une dose, la patiente ne doit pas prendre de dose supplémentaire au cours de cette journée. La dose prescrite suivante devra être prise à l’heure habituelle.
DCI:
Ribociclib
Voie de signalisation ciblée:
CDK4/6
Classe thérapeutique:
Inhibiteur de protéine kinase
Temps de traitement:
Le traitement doit être poursuivi tant que la patiente présente un bénéfice clinique du traitement ou jusqu'à l'apparition d'une toxicité inacceptable.
RCP:
[DOC] Kisqali 200 mg EMA 2023-08-25
Mode de prise:
Par voie orale, une fois par jour, à la même heure chaque jour, de préférence le matin. Ne pas mâcher, écraser ou couper. Ne pas avaler si le médicament est cassé, fendu ou dégradé.
Gélule:
Indications:
Cancer du sein localement avancé ou métastatique
Cancer du sein localement avancé ou métastatique avec récepteurs hormonaux positifs et HER2 négatifs en association avec un inhibiteur de l’aromatase ou avec le fulvestrant comme traitement initial à base d’hormonothérapie, ou chez les femmes traitées antérieurement par hormonothérapie. Chez les femmes en pré/périménopause, l’hormonothérapie doit être associée à un agoniste de l’hormone de libération de la lutéinostimuline (luteinising hormone releasing hormone, LHRH)
Effets indésirables les plus fréquents:
Principaux Effets Indésirables:
Liste exhaustive des effets indésirablesAnomalies biologiques et métaboliques
- - Fatigue
- - Hyperbilirubinémie
- - Hypocalcémie
- - Hypokaliémie
- - Hypophosphatémie
- - Neutropénie
Hématotoxicité
- - Anémie
- - Elevation de la créatinine sérique
- - Leucopénie
- - Neutropénie fébrile
- - Thrombopénie
Hémorragies et troubles de la cicatrisation
Rhumatologie
- - Douleurs dorsales
Toxicités cardiaques et vasculaires
Toxicités cutanées et muqueuses
- - Alopécie
- - Effets indésirables cutanés graves
- - Prurit
- - Rash
- - Sécheresse cutanée
Toxicités digestives
- - Baisse d'appétit
- - Constipation
- - Diarrhée induite par les thérapies ciblées
- - Douleur abdominale
- - Dyspepsie
- - Mucite liée aux chimiothérapies induites
- - Nausée / vomissement
Toxicités générales
- - Amaigrissement
- - Asthénie
- - Céphalées
- - Étourdissements
- - Fièvre / Frisson
- - Infections
- - Malaise
- - Toux
- - Vertiges
Toxicités hépatiques
Toxicités ophtalmologiques
Toxicités ORL
Toxicités pulmonaires
- - Dyspnée
OTHER / UNDEFINED
- - Douleurs abdominales
- - Lymphopénie
- - Stomatite
Interactions médicamenteuses :
Inhibiteur du CYP3A4 susceptibles d’augmenter les concentrations du ribociclib : la clarithromycine, l’indinavir, l’itraconazole, le kétoconazole, le lopinavir, le ritonavir, le néfazodone, le nelfinavir, le posaconazole, le saquinavir, le télaprevir, la télithromycine, le verapamil, le voriconazole et le pamplemousse. Inducteurs du CYP3A4 susceptibles de diminuer les concentrations du ribociclib : la phénytoïne, la rifampicine, la carbamazépine et le millepertuis. Substrats du CYP3A4 dont les concentrations peuvent être augmentées par le ribociclib : l’alfentanil, la ciclosporine, l’évérolimus, le fentanyl, le sirolimus et le tacrolimus, l’alfuzosine, l’amiodarone, le cisapride, la pimozide, la quinidine, l’ergotamine, la dihydroergotamine, la quétiapine, la lovastatine, la simvastatine, le sildénafil, le midazolam, le triazolam. Substrats du CYP1A2 dont les concentrations peuvent être augmentées par le ribociclib : la caféine. Substrats des transporteurs P-gp, BCRP, OATP1B1/1B3, OCT1, OCT2, MATE1 et BSE : Une surveillance appropriée est recommandée en cas d’administration concomitante de ribociclib avec des substrats des transporteurs (par expl: la digoxine, la pitavastatine, la pravastatine, la rosuvastatine et la metformine) La co-administration du ribociclib avec des médicaments ayant un potentiel d'allongement de l'intervalle QT (incluant notamment, l’amiodarone, le disopyramide, la procaïnamide, la quinidine, le sotalol, la chloroquine, l’halofantrine, la clarithromycine, l’halopéridol, la méthadone, la moxifloxacine, le bépridil, la pimozide et l’ondansétron par voie intraveineuse) doit être évitée.