Braftovi
Mode d'action:
L’encorafenib est une molécule inhibitrice de la kinase RAF. Elle inhibe la prolifération cellulaire des mélanomes exprimant les mutations BRAF V600.
Posologie:
En association avec le binimetinib :
Encorafenib : 450 mg (six gélules de 75 mg) une fois par jour
Binimetinib : 45mg deux fois par jour
Les recommandations de réduction de dose pour l’encorafenib dans le cadre de la prise en charge des effets indésirables sont présentées dans le Tableau suivant :
DCI:
Encorafenib
Voie de signalisation ciblée:
voie de signalisation RAF/MEK/ERK
L’encorafenib inhibe la voie RAF/MEK/ERK dans les cellules tumorales exprimant différentes formes mutées de la kinase BRAF.
Classe thérapeutique:
Inhibiteur de protéine kinase
Temps de traitement:
Continuer le traitement jusqu’à ce que le patient n’en tire plus de bénéfice ou en cas de survenue de toxicité inacceptable.
RCP:
[DOC] Braftovi 50 mg / 75 mg gélules EMA 2022-08-05
Mode de prise:
Voie orale Les gélules s’avalent entières avec de l’eau. Elles peuvent être prises pendant ou en dehors des repas. Il faut éviter l’administration concomitante d’encorafenib et de jus de pamplemousse.
Gélule:
Indications:
Mélanome
- Mélanome En association au binimetinib, dans le traitement de patients adultes atteints de mélanome non résécable ou métastatique porteur d'une mutation BRAF V600.
cancer colorectal métastatique
- Cancer colorectal métastatique
Effets indésirables les plus fréquents:
Principaux Effets Indésirables:
Liste exhaustive des effets indésirablesAnomalies biologiques et métaboliques
- - Créatine PhosphoKinase plasmatiques augmentées
- - Elévation des transaminases
- - Gamma-glutamyltransférase augmentée
- - Hyperamylasémie
- - Hyperlipasemie
Cancers secondaires
Hématotoxicité
- - Anémie
- - Elevation de la créatinine sérique
Rhumatologie
- - Arthralgie
- - Arthrite
- - Douleurs dorsales
- - Myalgies
- - Myalgies
Toxicités cardiaques et vasculaires
Toxicités cutanées et muqueuses
- - Alopécie
- - Hyperkératose
- - Hyperpigmentation cutanée
- - Panniculite
- - Photosensibilité
- - Prurit
- - Rash
- - Sécheresse cutanée
- - Syndrome mains-pieds (érythrodysesthésies palmo-plantaires)
Toxicités digestives
- - Baisse d'appétit
- - Colite
- - Constipation
- - Diarrhée induite par les thérapies ciblées
- - Douleur abdominale
- - Nausée / vomissement
Toxicités générales
- - Asthénie
- - Céphalées
- - Fièvre / Frisson
- - Réaction d'hypersensibilité aiguë
- - Vertiges
Toxicités musculaires
- - Parésie faciale
- - Rhabdomyolyse
Toxicités neurologiques
Toxicités ophtalmologiques
- - Décollement de l’épithélium pigmentaire de la rétine
- - Décollement de rétine
- - troubles de la vision
Toxicités ORL
Toxicités rénales
OTHER / UNDEFINED
- - Hémorragie
- - Insomnie
- - Tachycardie
Interactions médicamenteuses :
Inhibiteurs de CYP3A4 Administration concomitante de l’encorafenib et d’inhibiteurs de CYP3A4 doit être évitée en raison de l’exposition accrue à l’encorafenib et de l’augmentation possible de la toxicité. Inducteurs de CYP3A4 L’administration concomitante d’encorafenib et d’un inducteur du CYP3A4 n’a pas été évaluée dans une étude clinique. Cependant, une réduction de l’exposition à l’encorafenib est probable et risquerait d'en compromettre l’efficacité. Substrats du CYP L’encorafenib est un inhibiteur de l’UGT1A1. Les agents concomitants qui sont des substrats de l’UGT1A1 (tels que le raltégravir, l’atorvastatine, le dolutégravir) risquent de présenter une exposition accrue et doivent donc être administrés avec précaution. Substrats de transporteurs Les agents qui sont des substrats des transporteurs rénaux OAT1, OAT3, OCT2 ou des agents qui sont des substrats des transporteurs hépatiques OATP1B1, OATP1B3, OCT1 (ou des substrats de la BCRP ou des substrats de la P-gp risquent de présenter une exposition accrue et leur administration concomitante doit donc être effectuée avec précaution.