Mécanisme d'action
Le binimetinib se lie à la protéine MEK qui est alors inhibée. Liée au binimetinib, MEK ne peut pas déclencher la voie de signalisation MAP kinase dans laquelle elle est impliquée, ce qui empêche la mitose d’avoir lieu. Binimetinib a pour effet d’empêcher la prolifération cellulaire des cellules cancéreuses et donc de bloquer la propagation du cancer.
Dosage
La dose recommandée de binimetinib est 45 mg (3 comprimés de 15 mg) deux fois par jour, soit une dose journalière totale de 90 mg approximativement à 12 heures d’intervalle.
Voie de signalisation ciblée
Voie de signalisation MAP kinase
Biomarqueur
Mutation BRAF V600E ou V600K
Durée du traitement
Jusqu’à ce que le patient ne bénéficie plus d’améliorations dues aux traitements ou que les effets secondaires deviennent trop importants.
Mode de prise
Voie orale.
Deux fois par jour à environ 12h d’intervalle pendant ou en dehors des repas
Interactions médicamenteuses
Des précautions doivent être prises en cas d’utilisation du binimetinib avec :
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des activateurs d’UGT1A1 (comme rifampicine et phenobarbital) ou des inhibiteurs d’ UGT1A1 (comme indinavir, atazanavir, sorafenib)
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des substrats de CYP1A2 (comme duloxétine ou théophylline)
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des substrats d’ OAT3 (pravastatine ou ciprofloxacine)
Indications
Mélanome non opérable ou métastatique