Mécanisme d'action
Le temsirolimus est un inhibiteur sélectif de mTOR (mammalian target of rapamycin - cible de la rapamycine chez les mammifères) dont l'activité est dérégulée dans de nombreux types tumoraux et participe à la prolifération, à la survie cellulaire et à l'angiogénèse tumorale.
Dosage
30 mg solution à diluer et diluant pour solution pour perfusion
Carcinome rénal : 25 mg, une fois par semaine
Voie de signalisation ciblée
Voie PI3K AKT mTOR
Durée du traitement
Mode de prise
Voie intraveineuse sur 30 minutes après prémédication avec 25mg à 50 mg d'un anti-histaminique IV. Le temsirolimus se présente en solution à diluer avant injection.
Interactions médicamenteuses
L'administration combinée de temsirolimus avec d’autres agents amphiphiles, tels que l’amiodarone ou les statines, peut entraîner une élévation du risque de toxicité pulmonaire
Des toxicités sévères ont été fréquemment observées lors de l'administration concomitante du temsirolimus et du sunitinib
Des réactions à type d’œdème angioneurotique ont été observées lors de l'administration concomitante du temsirolimus et de l'enzyme de conversion de l’angiotensine (IEC)
Inducteurs du CYP3A4 susceptibles de diminuer les concentrations de sirolimus : carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne,rifampicine et millepertuis
Inhibiteurs du CYP3A4 susceptibles d'augmenter les doses de sirolimus : nelfinavir, ritonavir, itraconazole, kétoconazole, voriconazole, néfazodone
Indications
Carcinome rénal
Lymphome des cellules du manteau