Mécanisme d'action
L’ afatinib est une molécule orale qui exerce son inhibition par liaison covalente aux domaines tyrosine kinases des récepteurs EGFR (HER-1), HER-2, HER-4 et par inhibition de la transphosphorylation du récepteur HER-3. Le gain de fonction des récepteurs de la famille HER induit de nombreux processus oncogéniques et en particulier la prolifération tumorale.
Dosage
40 mg une fois par jour
Voie de signalisation ciblée
Signalisation des récepteurs EGFR (HER1, HER2, HER3, HER4)
Biomarqueur
La recherche et la présence de mutation(s) activatrice(s) de l'EGFR est obligatoire pour la prescription d'afatinib dans le CBNPC non-épidermoïde. La recherche de biomarqueur n'est pas nécessaire pour la prescription d'afatinib dans le CBNPC de type épidermoïde.
Mode de prise
Voie orale une fois par jour à la même heure chaque jour, à jeun (au moins 1 heure avant ou 2 heures après un repas), tous les jours en continu
Interactions médicamenteuses
Inhibiteurs de la PgP susceptibles d'augmenter les concentrations : amiodarone, itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, cyclosporine, erythromycine, tacrolimus, verapamil
Inducteurs de la PgP susceptibles de diminuer les concentrations : carbamazepine, phenobarbital, phenytoine, rifampicine, millepertuis
Indications
Cancer bronchique non à petites cellules